O estradiol (E2 ou 17β-estradiol, como também oestradiol) é um hormônio esteróide sexual feminina. O estradiol é abreviado E2 por causa de tem 2 grupos hidroxilos em sua estrutura molecular. A estrona tem 1 (E1) e o estriol tem três (E3). O estradiol é em torno de 10 vezes mais potente que a estrona e por volta de oitenta vezes mais potente do que o estriol em seus efeitos estrogênicos. À exceção da fase inicial folicular do período menstrual, seus níveis sanguíneos são pouco mais altos que os da estrona no decorrer dos anos reprodutivos da mulher.
desse modo, o estradiol é o estrogênio predominante ao longo dos anos reprodutivos, tal nos níveis séricos absolutos como também na atividade estrogênica. No decorrer da menopausa, a estrona é o estrogênio predominante, o que se intensifica por modificação periférica de androgênios e ao longo da gravidez, o estriol é o estrogênio predominante em termos de níveis séricos. O estradiol bem como está presente nos homens, sendo produzido como um metabólito ágil da testosterona na enzima aromatase. Os níveis de estradiol em homens (8-quarenta pg/ml) são mais ou menos comparáveis aos de uma mulher pós-menopausa. O estradiol “ao vivo” é inconvertible com estrona; sendo favorecida a conversão do estradiol em estrona.
O estradiol não apenas tem um impacto crítico no funcionamento sexual e reprodutivo, mas bem como afeta outros órgãos, incluindo os ossos. O estradiol, como outros esteróides, é derivado do colesterol. Depois da divisão da cadeia lateral e usando a rua delta-cinco ou delta-4, a androstenediona é o intermediário-chave.
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Uma fração da androstenediona é convertida em testosterona, que por tua vez se submete à conversão em estradiol na enzima chamada aromatase. Numa estrada possibilidade, a androstenediona é aromatizada a estrona, que logo depois é convertida a estradiol. O estradiol não é apenas produzido nas gônadas: Em ambos os sexos, as hormonas precursoras (especificamente a testosterona) são convertidas por aromatização de estradiol. Em especial, o tecido adiposo é dinâmico em converter os precursores pro estradiol, e continuam fazendo o mesmo depois da menopausa.
O estradiol também é produzido no cérebro e nas paredes arteriais. O estradiol entra livremente as células e interage com o receptor smartphone. Depois que o receptor estrogênico tenha se unido ao teu ligante, o estradiol podes entrar no núcleo celular da célula-alvo, e a regulação da transcrição genética, que leva à formação do RNA mensageiro.
O Mrna interage com as células para gerar proteínas específicas que expressam o efeito que o estradiol tem a respeito da célula-centro. O estradiol se une ambos receptores estrogênicos, ERa, e ERß, ao oposto de alguns outros estrogênio, em específico os remédios que atuam em somente um destes receptores.
Esses remédios são chamados moduladores seletivos dos receptores estrogênicos, ou pela sigla em inglês SERMs. O estradiol é o estrogênio natural mais potente. No plasma sanguíneo, a maioria do estradiol está ligado à globulina fixadora dos hormônios sexuais (SHBG) e à albumina.
